Спазмонет таб N100 (КРКА)

Круглые, плоские таблетки от светло-желтого с зеленоватым оттенком до желтого с зеленоватым оттенком цвета, с риской на одной стороне и фаской. Допускается мраморность и наличие вкраплений желтого цвета.

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.

Снижающий концентрацию ионов кальция эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам кальция.

В условиях in vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Фармакокинетика

Всасывание

По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % принятой внутрь дозы дротаверина. Максимальная концентрация (С_mах) дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 минут. Распределение

В условиях in vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы крови (95-98 %), особенно с альбумином, γ и β-глобулинами. Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

Выведение

Период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50 % дротаверина выводится почками и около 30 % – через желудочно-кишечный тракт. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

• Пациенты с артериальной гипотензией.
• Детский возраст (недостаточно клинического опыта применения).
• Беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работу, требующую повышенного внимания. При появлении каких-либо побочных действий вопрос об управлении транспортными средствами, механизмами требует индивидуального рассмотрения.

В случае появления головокружения после приема препарата Спазмонет^®, следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и механизмами.

таблетки

Леводопа

Ингибиторы ФДЭ, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы. При одновременном применении дротаверина с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

Другие спазмолитические средства, включая м-холиноблокаторы

Взаимное усиление спазмолитического действия.

дротаверин

• Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
• Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии

• При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника желудка, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом.
• При головных болях напряжения.
• При дисменорее (менструальных болях).

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
• Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
• Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).
• Детский возраст до 6 лет.
• Период грудного вскармливания (отсутствие клинических данных).
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, так как препарат Спазмонет^® содержит лактозу.

на 1 таблетку

Действующее вещество:

Дротаверина гидрохлорид 40,00 мг

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат

Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.

В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. При необходимости следует провести симптоматическую терапию и мероприятия, направленные на поддержание основных функций организма, вызвать рвоту и промыть желудок.

Противопоказан пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью. Противопоказан пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью (синдром низкого сердечного выброса). Противопоказан пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, так как препарат Спазмонет^® содержит лактозу.

Таблетки, 40 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из комбинированного материала ОПА/Ал/ПВХ и фольги алюминиевой.

2 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

пазмолитическое средство

Противопоказан детям до 6 лет.

Клинические исследования по применению дротаверина у детей не проводились.

В случае назначения препарата Спазмонет^® детям:

• от 6 до 12 лет: по 1 таблетке на один прием 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза – 2 таблетки (что соответствует 80 мг);
• старше 12 лет: по 1 таблетке на один прием 1-4 раза в день или по 2 таблетки на один прием 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза – 4 таблетки (что соответствует 160 мг).

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующей классификацией частоты развития побочных эффектов, рекомендуемой Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):

очень часто                            ≥ 1/10

часто                                       от ≥ 1/100 до < 1/10

нечасто                                   от ≥ 1/1000 до < 1/100

редко                                       от ≥ 1/10000 до < 1/1000

очень редко                            < 1/10000

частота неизвестна                не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Со стороны нервной системы

редко: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

редко: ощущение сердцебиения, снижение артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

редко: тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы

редко: аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, кожная сыпь, кожный зуд) (см. раздел «Противопоказания»).

В проведенных исследованиях не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия дротаверина, а также неблагоприятного воздействия на течение беременности. Однако при необходимости применения препарата Спазмонет^® во время беременности, следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.

В связи с отсутствием исследований на животных и клинических данных, назначать дротаверин в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Препарат Спазмонет^® противопоказан пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы и синдромом глюкозо-галактозной недостаточности, так как содержит лактозу.

Взрослые

По 1-2 таблетки на один прием 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза – 6 таблеток (что соответствует 240 мг).

Дети

Клинические исследования по применению дротаверина у детей не проводились.

В случае назначения препарата Спазмонет^® детям:

• от 6 до 12 лет: по 1 таблетке на один прием 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза – 2 таблетки (что соответствует 80 мг);
• старше 12 лет: по 1 таблетке на один прием 1-4 раза в день или по 2 таблетки на один прием 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза – 4 таблетки (что соответствует 160 мг).

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. В случаях, когда препарат Спазмонет^® применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.

Отпускают без рецепта.

При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Наименование юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение, адрес

ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д. 50

Производитель

ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д. 50

Тел.: (495) 994-70-70

Факс: (495) 994-70-78

Наименование и адрес организации, принимающей претензии потребителей

ООО «КРКА-РУС», 125212, г. Москва, Головинское шоссе, дом 5, корпус 1

Тел.: (495) 981-10-95, факс: (495) 981-10-91