Глатион лиоф д/р-ра в/в в/м 0,6г N5 (Шаньдун Луи Фармасьютикал)

Лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Глутатион представляет собой линейный трипептид с сульфгидрильной группой, в состав которого входят L-глутамин, L-цистеин и глицин. Он играет важную функцию в защите клеток организма, являясь сильным антиоксидантом.

В организме человека нехватка глутатиона ведет к возникновению многих болезней, таких как болезнь Паркинсона, тирозинемия I типа, отравление алкоголем и другие.

Эксперименты in vivo и in vitro показали, что нехватка глутатиона может привести к повреждению митохондрий и гибели клеток, вызванных увеличением числа токсичных форм кислорода, приводящих к повышению количества свободных радикалов. Глутатион способен предотвращать повреждения клеток посредством соединения с токсическими веществами и/или их метаболитами.

Обезвреживание ксенобиотиков глутатионом может осуществляться тремя различными способами: путем конъюгации субстрата с глутатионом, в результате нуклеофильного замещения и в результате восстановления органических пероксидов до спиртов.

Система обезвреживания с участием глутатиона играет уникальную роль в формировании резистентности организма к самым различным воздействиям и является наиболее важным защитным механизмом клетки. В ходе биотрансформации некоторых ксенобиотиков при участии глутатиона образуются тиоэфиры, которые затем превращаются в меркаптаны, среди которых обнаружены токсичные продукты. Но конъюгаты глутатиона с большинством ксенобиотиков менее реакционноспособны и более гидрофильны, чем исходные вещества, а поэтому менее токсичны и легче выводятся из организма.

Глутатион связывает огромное количество липофильных соединений (физическое обезвреживание), предотвращая их внедрение в липидный слой мембран и нарушение функций клетки.

Таким образом, глутатион улучшает стабильность клеточной мембраны, защищает мембрану клеток печени, увеличивает активность ферментов и печени и способствует детоксикации и восстановительной активности печени путем уничтожения свободных радикалов.

Фармакокинетика

Через 15 мин после внутривенной инфузии 2 г глутатиона средняя концентрация глутатиона в крови составляет 444 ммоль/л (средняя физиологическая концентрация глутатиона в крови - 6,9 ммоль/л).

Объем распределения - 15 л.

Период полувыведения - 10 мин. Клиренс - 850 мл/мин. Экскретируется с мочой в неизмененном виде или в виде цистеина через 90 мин после инфузии.

Пожилой возраст (препарат должен назначаться в уменьшенных вдвое дозах при тщательном контроле артериального давления и частоты сердечных сокращений).

Ввиду возможных проявлений побочных эффектов лекарственного препарата, следует с осторожностью применять препарат у лиц, управляющих транспортными средствами и обслуживающих механизмы.

Избегать совместного применения с менадиона натрия бисульфитом, цианокобаламином, кальция пантотенатом, сульфаниламидными препаратами и тетрациклинами.

Препарат Глатион показан к применению у взрослых пациентов в составе комплексной терапии заболеваний печени, таких как острый и хронический гепатит различной этиологии (вирусный, алкогольный, токсический), алкогольный цирроз, печеночный стеатоз, фиброз печени.

Гиперчувствительность к глутатиону или к любому из вспомогательных веществ, детский возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.

Состав на 1 флакон:

Действующее вещество: глутатион - 0,3 г, 0,6 г, 1,2 г или 1,8 г.

Случаев передозировки зафиксировано не было.

При возникновении передозировки необходимо применять симптоматическую терапию.

По 0,3 г или 0,6 г активного вещества во флакон бесцветного стекла вместимостью 5 мл, укупоренный пробкой из бутиловой резины, обжатой алюминиевой обкаткой и крышкой типа flip-off. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 флаконов помещают в пластиковый поддон, затем в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

По 1,2 г активного вещества во флакон бесцветного стекла вместимостью 10 мл, укупоренный пробкой из бутиловой резины, обжатой алюминиевой обкаткой и крышкой типа flip-off. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 флаконов помещают в пластиковый поддон, затем в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

По 1,8 г активного вещества во флакон бесцветного стекла вместимостью 15 мл, укупоренный пробкой из бутиловой резины, обжатой алюминиевой обкаткой и крышкой типа flip-off. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 флаконов помещают в пластиковый поддон, затем в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Частота неизвестна: аллергические реакции.

Нарушения со стороны сердца:

Частота неизвестна: уменьшение или увеличение частоты сердечных сокращений, учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны сосудов:

Частота неизвестна: снижение артериального давления.

Желудочно-кишечные нарушения:

Частота неизвестна: диспепсические расстройства, которые проходят после прекращения применения препарата.

Противопоказано применение во время беременности и в период грудного вскармливания.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.

При появлении симптомов аллергии необходимо прекратить применение препарата.

При внутривенном введении содержимое флакона растворяют в 250-500 мл 0,9% растворе натрия хлорида. Раствор препарата используют сразу же после приготовления, повторное использование оставшегося раствора не допускается.

При тяжелых формах гепатита различной этиологии - 1,2-2,4 г внутривенно в день в течение 30 дней в виде инфузий.

При алкогольном гепатите - 1,8 г внутривенно в день в течение 14-30 дней в виде инфузий.

При алкогольном циррозе - 1,2 г внутривенно в день в течение 30 дней в виде инфузий.

При печеночном стеатозе - 1,8 г внутривенно в день в течение 30 дней в виде инфузий.

Внутривенную инфузию необходимо производить медленно.

При внутримышечном введении: 0,3 г разводят в 3 мл 0,9% раствора натрия хлорида, 0,6 г разводят в 4 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Препарат должен быть полностью растворен в растворителе. Раствор должен быть прозрачным и бесцветным.

1,2 г и 1,8 г внутримышечно не вводятся.

Пациенты пожилого возраста

Учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени или сердца дозу препарата Глатион пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

При тяжелых формах гепатита различной этиологии не рекомендуется превышать 0,6-1,2 г внутривенно в день в течение 30 дней в виде инфузий.

При алкогольном гепатите не рекомендуется превышать 0,9 г внутривенно в день в течение 14-30 дней в виде инфузий.

При алкогольном циррозе не рекомендуется превышать 0,6 г внутривенно в день в течение 30 дней в виде инфузий.

При печеночном стеатозе не рекомендуется превышать 0,9 г внутривенно в день в течение 30 дней в виде инфузий.

В сухом защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

ШАНЬДУН ЛУИ ФАРМАСЬЮТИКАЛ Ко Лтд
No. 15, Chuangye Road, Gaoxin District, Yantai City, Shandong Province, China