АСК-кардио таб п/пл/о 100мг N100 (Медисорб)

Фармакодинамика

В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А₂ и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях.

АСК оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит - салициловую кислоту. Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке, а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Максимальная концентрация АСК в плазме крови (Сₘₐₓ) достигается приблизительно через 2—7 часов после приема таблеток, таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток кишечнорастворимых, покрытых пленочной оболочкой, замедлена по сравнению с обычными таблетками (без пленочной оболочки). При одновременном приеме с пищей отмечается замедление скорости всасывания АСК без влияния на степень всасывания. Более низкая скорость абсорбции АСК из таблеток кишечнорастворимых, покрытых пленочной оболочкой, не влияет на экспозицию АСК в плазме крови и ее способность ингибировать агрегацию тромбоцитов при длительной терапии низкими дозами препарата. Тем не менее, чтобы обеспечить максимальную устойчивость таблеток АСКкардио в желудке, рекомендуется принимать препарат за 30 минут до приема пищи, запивая большим количеством жидкости (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Распределение

АСК и салициловая кислота в значительной степени связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Основным метаболитом АСК является салициловая кислота. Метаболизм салициловой кислоты осуществляется в печени с образованием салицируловой кислоты, фенольного глюкуронида салициловой кислоты, салицилглюкуронида и гентисуровой кислоты.

Выведение

Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Период полувыведения составляет от 2—3 часов при применении АСК в низких дозах и до 15 часов при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы АСК в качестве анальгезирующего средства). Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками.

Согласно фармакокинетическим данным, отсутствуют клинически значимые отклонения на кривой концентрация-доза при приеме АСК в дозе от 100 мг до 500 мг,

Препарат АСК-кардио® следует применять с осторожностью при следующих состояниях:

• гиперчувствительность к анальгетикам, противовоспалительным препаратам, противоревматическим препаратам, а также аллергические реакции на другие вещества;
• при приеме с метамизолом и другими НПВП (в том числе ибупрофеном, напроксеном). Могут ослаблять ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов. Пациенты, принимающие АСК, и планирующие прием метамизола или других НПВП, должны обсудить это с лечащим врачом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• бронхиальная астма, сенная лихорадка, полипоз носа, хронические заболевания дыхательной системы, а также аллергические реакции на другие вещества (например, кожные реакции, зуд, крапивница). АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы или другие реакции гиперчувствительности;
• язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, в том числе хронические и рецидивирующие поражения ЖКТ или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
• нарушения функции печени;
• нарушения функции почек или нарушения кровообращения вследствие поражения почечных артерий, застойной сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса, случаев массивного кровотечения, поскольку АСК может повышать риск развития острой почечной недостаточности и нарушения функции почек;
• предполагаемое хирургическое вмешательство (включая незначительные, например, экстракция зуба). Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем возможно повышение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационным периоде;
• тяжелые формы дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. АСК может вызывать гемолиз и гемолитическую анемию. Факторами, которые могут повышать риск развития гемолиза, являются лихорадка, острые инфекции и высокие дозы препарата;
• подагра, гиперурикемия. АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, что может приводить к приступам подагры у пациентов, склонных к этому заболеванию;
• II триместр беременности;
• при сочетанном применении со следующими лекарственными препаратами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»):
  -     с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю;
  -     с антикоагулянтными, тромболитическими или другими антиагрегантными препаратами;
  -     с дигоксином;
  -     с гипогликемическими препаратами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином;
  -     с вальпроевой кислотой;
  -     с этанолом (алкогольные напитки в частности);
  -     с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

Применение АСК не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Одновременный прием со следующими лекарственными препаратами противопоказан:

• Метотрексат в дозе 15 мг в неделю и более: повышение гематологической токсичности метотрексата за счет снижения почечного клиренса метотрексата вследствие действия противовоспалительных средств в общем и конкурентного вытеснения салицилатами его из связи с белками плазмы в частности (см. раздел «Противопоказания»).

В комбинации с нижеперечисленными лекарственными препаратами следует принимать с осторожностью:

• Метотрексат в дозе менее 15 мг в неделю: повышение гематологической токсичности метотрексата за счет снижения почечного клиренса метотрексата вследствие действия противовоспалительных средств в общем и конкурентного вытеснения салицилатами его из связи с белками плазмы в частности.
• Метамизол или НПВП: при одновременном (в течение одного дня) применении с метамизолом или НПВП (в том числе ибупрофеном и напроксеном) отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения функции тромбоцитов, обусловленного действием АСК. Клиническое значение данного эффекта неизвестно. Не рекомендуется сочетание АСК с метамизолом или НПВП (в том числе ибупрофеном или напроксеном) у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний из-за возможного снижения кардиопротективных эффектов (см. раздел «С осторожностью»).
• При одновременном применении с антикоагулянтными, тромболитическими или антиагрегантными препаратами отмечается увеличение риска кровотечений.
• При одновременном применении с НПВП, содержащими салицилаты, отмечается увеличение риска ульцерогенного действия и желудочно-кишечного кровотечения.
• Одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов ЖКТ вследствие возможного синергического эффекта.
• Плазменные концентрации дигоксина увеличиваются при одновременном применении с АСК вследствие снижения его почечной экскреции.
• При одновременном применении АСК в высоких дозах с гипогликемическими препаратами (инсулин, производные сульфонилмочевины) увеличивается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови.
• При совместном применении диуретиков с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках. 
• При одновременном применении с системными глюкокортикостероидами (ГКС) (за исключением гидрокортизона, применяемого для заместительной терапии при болезни Аддисона) уровень салицилатов в крови снижается. После отмены ГКС возможна передозировка салицилатов вследствие ускоренной элиминации салицилатов под действием ГКС. Одновременное применение может увеличить частоту возникновения желудочнокишечного кровотечения и язвы.
• При сочетании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с высокими дозами АСК отмечается снижение скорости  клубочковой фильтрации в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием. Кроме того, отмечается ослабление антигипертензивного эффекта.
• При одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови.
• При приеме АСК в сочетании с этанолом (алкоголем) отмечается повышенный риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола.
• При применении АСК с препаратами, обладающими урикозурическим действием – бензбромарон, пробенецид (наблюдается снижение урикозурического эффекта последних вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты).
• При одновременном применении АСК с антагонистами альдостерона (спиронолактон, эплеренон и канреноат) может наблюдаться ослабление их действия.

• Нестабильная стенокардия и стабильная стенокардия;
• Профилактика повторного инфаркта миокарда;
• Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения;
• Профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (таких, как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий).

• гиперчувствительность к АСК, другим салицилатам или к любому из вспомогательных веществ; 
• бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) в анамнезе; сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в стадии обострения);
• желудочно-кишечное кровотечение;
• геморрагический диатез;
• сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• беременность (I и III триместр) и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
• тяжелое нарушение функции почек;
• тяжелое нарушение функции печени;
• хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;
• детский возраст.

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: ацетилсалициловая кислота 1 00,0 мг;

Вспомогательные вещества:

ядро: лактозы моногидрат 15,950 мг; повидон К-30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) 0,080 мг; крахмал картофельный 3,570 мг; тальк 0,200 мг; стеариновая кислота 0,200 мг.

оболочка: метакриловой кислоты и этакрилата сополимер [1:1] (коликоат МАЕ 100) 4,186 мг; макрогол-6000 (полиэтиленгликоль высокомолекулярный) 0,558 мг; тальк 1,117 мг; титана диоксид 0, 139 мг.

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.

По 7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 30, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств со средствами укупорочными из полиэтилена низкого давления или полипропилена, или в банки полимерные для лекарственных средств (в комплекте с крышками) из полиэтилена низкого давления или полипропилена, или в банки полимерные из полиэтилена низкого давления или полипропилена с винтовой горловиной и крышкой навинчиваемой из полиэтилена для витаминов и лекарственных средств.

На каждую банку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или самоклеящуюся этикетку.

Одну банку или 1, 2, 3, 5, 6, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

Нежелательные реакции, представленные ниже, получены в виде спонтанных сообщений в процессе пострегистрационного применения препаратов, содержащих АСК, а также клинических исследований с АСК в качестве исследуемого препарата.

Частота нежелательных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥1 /1 000 до < 1/100), редко (от≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения побочных эффектов невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Нечасто: железодефицитная анемия ^а с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами;

Редко: геморрагическая анемия^а.

Частота неизвестна: гемолиз^б, гемолитическая анемия^б

Нарушения со стороны иммунной системы:

Нечасто: гиперчувствительность, лекарственная непереносимость, аллергический отек и ангионевротический отек (отек Квинке);

Редко: анафилактические реакции;

Частота неизвестна: анафилактический шок с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями.

Нарушения со стороны нервной системы.

Часто: головокружение;

Нечасто: геморрагический инсульт или внутричерепное кровотечение.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:

Часто: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца:

Частота неизвестна: кардио-респираторный дистресс-синдром ^в

Нарушения со стороны сосудов:

Нечасто: гематомы;

Редко: геморрагия, мышечные кровоизлияния;

Частота неизвестна: операционные кровотечения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной метки и средостения:

Часто: носовое кровотечение, ринит;

Нечасто: заложенность носа;

Частота неизвестна: анальгетический астматический синдром (бронхоспазм).

Желудочно-кишечные нарушения:

Часто: диспепсия, боль со стороны желудочно-кишечного тракта, боль в животе, воспаление желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения;

Нечасто: кровоточивость десен, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;

Редко: перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (с соответствующими клиническими симптомами и лабораторными изменениями).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Нечасто: нарушение функции печени;

Редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто: кожная сыпь, кожный зуд;

Нечасто: крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Часто: кровотечения из мочеполовых путей;

Редко: нарушение функции почек^г, острая почечная недостаточность^г

Травмы, интоксикации и осложнения процедур:

см. раздел «Передозировка».

а — связано с кровотечением;

б — связано с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы;

в — связано с тяжелыми аллергическими реакциями;

г — у пациентов с нарушением функции почек или сердечно-сосудистыми нарушениями, имеющимися до начала лечения препаратом АСК-кардио®

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые Другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Беременность

Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода.

Данные эпидемиологических исследований по применению ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности вызывают беспокойство в отношении риска прерывания беременности и пороков развития плода, предположительно возрастающего с увеличением дозы препарата и продолжительности лечения. Доступные данные не подтверждают связь между приемом АСК и увеличением риска прерывания беременности. Существуют противоречивые данные эпидемиологических исследований относительно зависимости между применением АСК и дефектами развития плода, не позволяющие исключить повышенный риск развития гастрошизиса. По данным проспективного исследования с участием 14800 женщин на ранних сроках беременности (1-4-й месяцы) не выявлено повышения дефектов развития плода при применении АСК.

Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность АСК. В I триместре беременности применение препаратов, содержащих АСК, противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы для матери и плода.

Женщинам, планирующим беременность или находящимся во II триместре беременности, следует максимально снизить дозу АСК и продолжительность лечения.

В III триместре беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать подавление сокращений матки, приводящее к торможению родовой деятельности, увеличение времени кровотечения и усиление антиагрегантного эффекта (даже при применении АСК в низких дозах).

У плода возможно развитие сердечно-легочной интоксикации с преждевременным закрытием артериального протока и развитием легочной гипертензии, а также нарушение функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности, сопровождающейся маловодием. Применение АСК в III триместре беременности противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Период грудного вскармливания

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Эпизодический прием салицилатов в период грудного вскармливания не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе, кормление грудью следует немедленно прекратить как можно раньше.

Вспомогательные вещества

Препарат АСК-кардио® содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозогалактозной мальабсорбцией, не следует принимать этот препарат.

Дети 

Препараты, содержащие АСК, не должны применяться у детей и подростков для лечения вирусных инфекций с лихорадкой или без нее без консультации с врачом. При определенных вирусных заболеваниях, в частности гриппе А, гриппе В и ветряной оспе существует риск развития синдрома Рея – очень редкого, но опасного для жизни заболевания, требующего немедленного медицинского вмешательства. Риск может повышаться, если АСК применяется в качестве сопутствующей терапии, однако, причинно-следственная связь не была подтверждена. Неукротимая рвота при указанных заболеваниях может быть симптомом синдрома Рея.

Препарат противопоказан к применению у детей.

Внутрь.

Таблетки препарата АСК-кардио® желательно принимать как минимум за 30 минут до еды, запивая большим количеством воды. Чтобы обеспечить высвобождение АСК в щелочной среде двенадцатиперстной кишки, таблетки не следует разламывать, измельчать или разжевывать. Таблетки препарата АСК-кардио принимаются 1 раз в сутки или через день. Препарат АСК-кардио® предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.

Взрослые

Профичактика повторного инфаркта миокарда, стабильная и нестабичьная стенокардия:

100-300 мг/день.

Нестабиљная стенокардия (при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда): начальная доза 200-300 мг (таблетку необходимо разломать, измельчить или разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 200-300 мг/день. Через 30 дней следует назначить соответствующую терапию для профилактики повторного инфаркта миокарда.

Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения:

100-300 мг/день.

Профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах:

100-300 мг/день.

Действия при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата:

Примите пропущенную таблетку сразу, как только вспомните об этом и далее продолжайте прием в обычном режиме. Во избежание удвоения дозы не принимайте пропущенную таблетку, если приближается время приема следующей таблетки.

Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме и при его отмене:

Особенностей действия препарата при первом приеме и его отмене не наблюдалось.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени

Препарат АСК-кардио® противопоказан у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Следует с осторожностью применять АСК-кардио® у пациентов с нарушением функции печени.

Пациенты с нарушением функции почек

Препарат АСК-кардио® противопоказан у пациентов с тяжелым нарушением функции почек. Следует с осторожностью применять АСК-кардио® у пациентов с нарушением функции почек, поскольку АСК может повышать риск развития почечной недостаточности и острой почечной недостаточности (см. раздел «Особые указания»).

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата АСК-кардио® у детей и подростков младше 18 лет не установлена. Применение препарата АСК-кардио® у пациентов младше 18 лет противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Принимайте препарат АСК-кардио® только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

При температуре не выше 30^оС .

Хранить в недоступном для детей месте.

Производитель:

Акционерное общество «Медисорб»

Адрес места осуществления производства: Пермский край, г.о. Пермский, г. Пермь,  ул. Причальная, д. 1б, к. 3

Владелец регистрационного удостоверения/Организация, принимающая претензии потребителей: 

Акционерное общество «Медисорб» 

Юридический адрес: 614101, Пермский край, г.о. Пермский, г. Пермь, ул. Причальная,  д. 1Б, к. 1

Тел/факс: +7 (342) 259-41-41

Адрес электронной почты: info@medisorb.ru

www.medisorb.ru