Согласно классификации, принятой Европейской академией аллергологов и клинических иммунологов, все антигистаминные препараты подразделяются на два поколения в зависимости от их влияния на ЦНС:
- Антигистаминные препараты I поколения. H1-антагонисты первого поколения проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и могут как стимулировать, так и подавлять работу ЦНС. Как правило, у большинства пациентов происходит второе. Седативное действие при приеме АГП I поколения субъективно отмечают 40–80 % больных. Нарушение функции ЦНС наблюдается даже при использовании минимальных доз этих средств. Стимуляция отмечается у некоторых пациентов и проявляется беспокойством, нервозностью и бессонницей.
Недостатками АГП I поколения, помимо влияния на ЦНС, являются:
- кратковременный эффект (вынужденный прием 3–4 раза в сутки);
- быстрое развитие тахифилаксии (необходимо менять препарат через каждые 7–10 дней);
- низкая избирательность действия — помимо гистаминовых Н1-рецепторов, они блокируют рецепторы ацетилхолина, адреналина, серотонина, дофамина и ионные каналы, вызывая множество побочных эффектов: тахикардию, сухость слизистых оболочек, повышение вязкости мокроты.
К противопоказаниям к применению АГП I поколения относятся:
- работа, требующая психической и двигательной активности, внимания;
- заболевания: бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки с пилородуоденальным стенозом, гиперплазия предстательной железы, задержка мочеиспускания, сердечно-сосудистые заболевания;
- фармакологическая несовместимость со следующими препаратами: холинолитиками, противосудорожными препаратами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, средствами для лечения паркинсонизма и диабета.
Одним из ярких представителей Н1-антагонистов 1-го поколения является производное этилендиамина, блокатор Н1-рецепторов гистамина с периферической холиноблокирующей активностью. Он быстро устраняет острые проявления аллергии, действует продолжительно, обладает хорошим профилем безопасности. Препарат особенно эффективен при кожных проявлениях аллергии, он купирует выраженный кожный зуд, что уменьшает вероятность усиления сосудистого отека, а также риск присоединения вторичной бактериальной инфекции, возникающей при расчесывании больным кожных покровов. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Оказывает умеренное седативное и выраженное противозудное действие. Обладает противорвотным эффектом, периферической антихолинергической активностью, умеренными спазмолитическими свойствами.
2. Антигистаминные препараты II поколения. Препараты этой группы практически не проникают через ГЭБ и не вызывают седативного эффекта, поэтому их можно рекомендовать водителям, людям, работа которых требует концентрации внимания, школьникам и студентам. В очень редких случаях при приеме препаратов II поколения возможны случаи седации, это зависит от индивидуальных особенностей пациента. АГП II поколения способны селективно блокировать H1-рецепторы, быстро оказывать клинический эффект с длительным действием (на протяжении 24 ч), как правило, не вызывают привыкания (нет тахифилаксии). В связи с их более высоким профилем безопасности они предпочтительны для пожилых пациентов (старше 65 лет).
Отметим: препараты III поколения пока не разработаны. Некоторые фармацевтические компании представляют новые препараты, появившиеся на фармацевтическом рынке, как АГП III – новейшего – поколения. К III поколению пытались отнести метаболиты и стереоизомеры современных АГП. Однако в настоящее время считается, что данные препараты относятся ко II поколению, поскольку между ними существенной разницы нет. Согласно Консенсусу по антигистаминным препаратам, название «третье поколение» решено зарезервировать для обозначения синтезируемых в будущем препаратов, которые по ряду основных характеристик будут отличаться от известных соединений.
