Как действуют антигистаминные препараты?

Антигистаминные препараты служат базовой терапией при большинстве аллергических заболеваний. Они довольно давно используются в медицинской практике, часто назначаются эмпирически и доступны без рецепта.

Данная группа лекарственных средств имеет ряд особенностей, от которых зависит их эффективность, это важно учитывать при выборе препарата.

Аллергическая реакция, проявления которой мы наблюдаем в виде чувства жжения, зуда, чихания, ринореи, покраснения участков кожи, образования отека, сокращения бронхов, кишечной мускулатуры, расширения сосудов, снижения АД и других признаков, обусловлены действием гистамина. Это вещество, за счет которого происходит множество физиологических реакций, патобиологических и воспалительных процессов. Копится гистамин в базофилах и тучных клетках, которые преимущественно располагаются в коже, слизистых оболочках бронхов и кишечника.

Концентрация гистамина возрастает при:

• инфекционных эпизодах;
• аллергических реакциях;
• травмах, стрессовых ситуациях.

Помимо этого его содержание может увеличиваться при употреблении ряда продуктов (морепродуктов, земляники, яичного белка), введении лекарственных препаратов (холинолитиков, местных анестетиков, некоторых обезболивающих, антибиотиков).

Таким образом, именно гистамин способствует развитию симптомов аллергической реакции, действуя через гистаминовые рецепторы 1-го типа (Н1). Стабилизация значения гистамина достигается назначением антигистаминных средств.

Среди антигистаминных средств выделяют два поколения с учетом их влияния на центральную нервную систему (ЦНС).

Препараты I поколения:

• проникают через гематоэнцефалический барьер и оказывают стимулирующее (чаще при передозировке) или подавляющее действие на ЦНС;
• седативное действие отмечается у 40–80 % больных;
• отмечается отрицательное влияние со стороны когнитивных функций (нарушается способность к вождению автомобиля, обучению и др.).

Также при использовании антигистаминов I поколения учитывается их недолгий эффект (принимаются 3–4 раза в сутки), быстрое наступление тахифилаксии (замену препарата осуществляют каждые 7–10 дней). Данная группа оказывает влияние на рецепторы ацетилхолина, адреналина, серотонина, дофамина и ионные каналы, блокируя их и вызывая большое число побочных эффектов: частые сердечные сокращения, повышенную сухость слизистых оболочек, вязкость слюнного секрета.

К нежелательным эффектам данных препаратов также относят:

• повышение внутриглазного давления;
• проблемы с мочеиспусканием;
• неприятные, болевые ощущения в желудке;
• проблемы со стулом (запоры);
• чувство тошноты, возможна рвота.

По этим причинам они ограничены в применении у пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сердечно-сосудистой патологией.

Если пациент не соблюдает рекомендаций врача по кратности и дозировке препарата, превышая ее, возможно развитие психотических расстройств (возбуждение, галлюцинации), атаксии, нарушения координации, судорог, синусовой тахикардии, задержка оттока мочи, гипертермия.

Основными показаниями для применения служат:

• острая аллергическая крапивница;
• анафилактический шок;
• острый ангиоотек;
• острые аллергические и псевдоаллергические реакции, обусловленные приемом лекарственных препаратов;
• острые аллергические реакции на пищевые продукты;
• сывороточная болезнь.

Препараты II поколения:

• не проходят через гематоэнцефалический барьер и не имеют седативного эффекта, в связи с чем могут назначаться пациентам в любое время дня, без учета работы, учебы и другой деятельности;

Некоторые пациенты отмечают повышенную сонливость после приема лекарственных средств, этот факт принято рассматривать как индивидуальную переносимость препарата

• избирательно воздействуют на H1-рецепторы, оказывая блокирующее действие длительностью 24 часа;
• не вызывают привыкания;
• более предпочтительны при назначении в детском и пожилом возрасте, так как им свойствен высокий профиль безопасности.

Применяют препараты при развитии следующих состояний:

• постоянная и сезонная аллергия, в том числе конъюнктивит;
• поллиноз;
• дерматозы с выраженным зудом (крапивница, атопический дерматит и др.);
• предотвращение осложнений при специфической иммунотерапии;
• реакция чувствительности при вакцинации;
• иные гистамин-зависимые реакции.

Препараты III поколения не разработаны. Некоторые компании пытались отнести к ним метаболиты и стереоизомеры современных антигистаминных средств, но они ничем не отличаются от II поколения, поэтому относятся к нему.

При развитии аллергической реакции не занимайтесь самодиагностикой и самолечением — обратитесь за консультацией к специалисту для выявления причин и подбора адекватной терапии. Статья носит исключительно информационный характер и не может заменить консультацию специалиста.

Источники:

1. Лусс, Л. В. Применение антигистаминных препаратов в клинической практике врача / Л. В. Лусс // Терапевтический архив. – 2014. – № 8 (86). – С. 106–109. – URL: https://www.mediasphera.ru/issues/terapevticheskij-arkhiv/2014/8/030040-36602014819.
2. Карева, Е. Н. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога / Е. Н. Карева // РМЖ. – 2016. – № 12. – С. 811–816. – URL: https://www.rmj.ru/articles/klinicheskaya_farmakologiya/vybor-antigistaminnogo-preparata-vzglyad-farmakologa5803/.
3. Емельянов, А. В. К 100-летию открытия гистамина. История и современные подходы к клиническому применению антигистаминных препаратов / А. В. Емельянов, Н. Г. Кочергин, Л. А. Горячкина // Клиническая дерматология и венерология. – 2010. – № 4. – С. 62–70. – URL: https://www.mediasphera.ru/issues/klinicheskaya-dermatologiya-i-venerologiya/2010/4/031997-28492010413.