Силденафил Кардио таб п/пл/о 20мг N90 (СевернаяЗвезда)

Характеристика

Силденафил - мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ) - специфической фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ5). Поскольку ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких, силденафил, являясь ингибитором этого фермента, увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление. У пациентов с легочной гипертензией (ЛГ) прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro. Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6, участвующей в передаче светового сигнала в сетчатой оболочке глаза - в 10 раз; ФДЭ1 - в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 более чем в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭЗ, цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, участвующей в сокращении сердца.

Силденафил вызывает небольшое и преходящее снижение артериального давления (АД), которое в большинстве случаев не сопровождается клиническими симптомами. После приема силденафила внутрь в дозе 100 мг максимальное снижение систолического и диастолического АД в положении лежа составило в среднем 8,3 мм рт.ст. и 5,3 мм рт.ст., соответственно. После приема силденафила в дозе 80 мг 3 раза в сутки у здоровых мужчин- добровольцев отмечалось максимальное снижение систолического и диастолического АД в положении лежа в среднем на 9,0 мм рт.ст. и 8,4 мм рт.ст., соответственно.

После приема силденафила в дозе 80 мг 3 раза в сутки у пациентов с системной артериальной гипертензией систолическое и диастолическое АД снижалось в среднем на 9,4 мм рт.ст. и 9,1 мм рт.ст., соответственно.

У пациентов с ЛГ, получавших силденафил в дозе 80 мг 3 раза в сутки, снижение АД было менее выраженным: систолическое и диастолическое АД снижалось на 2 мм рт.ст.

При однократном приеме внутрь в дозах до 100 мг здоровыми добровольцами силденафил не оказывал существенного влияния на показатели электрокардиограммы (ЭКГ). При применении препарата в дозе 80 мг 3 раза в сутки у пациентов с ЛГ клинически значимые изменения ЭКГ не выявлялись.

При изучении гемодинамических эффектов силденафила при однократном приеме внутрь в дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелым коронарным атеросклерозом (стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии более 70 %) среднее систолическое и диастолическое АД в покое снизилось на 7 % и 6 %, соответственно, по сравнению с исходным уровнем. Систолическое давление в легочной артерии снижалось в среднем на 9 %. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не ухудшал кровоток в стенозированных коронарных артериях.

У некоторых пациентов через 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фансворса-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности цветовосприятия (синего/зеленого цветов); через 2 часа после приема препарата эти изменения исчезали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, участвующей в процессе передачи света в сетчатой оболочке глаза. Силденафил не оказывает влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, данные электроретинографии, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

У пациентов с подтвержденной начальной возрастной дегенерацией макулы силденафил при однократном приеме в дозе 100 мг не вызывал существенных изменений зрительных функций, в частности, остроты зрения, оцениваемой с помощью решетки Амслер, способности различать цвета светофора, оцениваемые методом периметрии Хамфри, и преходящих нарушений зрительных функций, оцениваемых с помощью метода фотостресса.

Эффективность у взрослых пациентов с ЛГ

Исследовали эффективность силденафила у 278 пациентов с первичной ЛГ (63 %), ЛГ, ассоциировавшейся с системными заболеваниями соединительной ткани (30 %), и ЛГ, развившейся после хирургического лечения врожденных пороков сердца (7 %). У большинства пациентов имелся II (107; 39%) или III (160; 58 %) функциональный класс ЛГ по классификации Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ), реже определялись I (1; 0,4 %) или IV (9; 3 %) функциональные классы. Пациентов с фракцией выброса левого желудочка менее 45 % или фракцией укорочения размера левого желудочка менее 0,2 в исследование не включали, так же как и пациентов, для которых оказалась неэффективной терапия бозентаном. Силденафил в дозах 20 мг, 40 мг или 80 мг применяли вместе со стандартной терапией (пациенты контрольной группы получали плацебо). Первичной конечной точкой было повышение толерантности к физической нагрузке по тесту 6-минутной ходьбы через 12 недель после начала лечения. Во всех трех группах пациентов, получавших силденафил в разных дозах, она достоверно увеличивалась по сравнению с плацебо. Увеличение пройденной дистанции (с поправкой на плацебо) составило 45 м, 46 м и 50 м у пациентов, получавших силденафил в дозах 20 мг, 40 мг и 80 мг соответственно. Достоверных различий между группами пациентов, принимавших силденафил, не выявлено.

Улучшение в результатах теста 6-минутной ходьбы отмечалось после 4 недель терапии. Данный эффект сохранялся на 8-й и 12-й неделях терапии. Средний терапевтический эффект последовательно наблюдался в результатах теста 6-минутной ходьбы во всех группах силденафила по сравнению с плацебо в популяциях пациентов, специально отобранных по следующим признакам: демографическим, географическим и по особенностям заболевания. Базовые параметры (тест ходьбы и гемодинамика) и эффекты, в основном, были схожими в группах пациентов с ЛГ различных функциональных классов по ВОЗ и различных этиологий.

Статистически значимое повышение результатов теста 6-минутной ходьбы наблюдалось в группе пациентов, получавших 20 мг силденафила. Для пациентов с ЛГ функциональных классов II и III улучшение результатов теста 6-минутной ходьбы, скорректированные по плацебо, составляет 49 м и 45 м соответственно.

У пациентов, получавших силденафил во всех дозах, среднее давление в легочной артерии достоверно снижалось по сравнению с плацебо. У пациентов, получавших силденафил в дозах 20 мг, 40 мг и 80 мг, снижение давления в легочной артерии с поправкой на эффект плацебо составило: 2,7 мм рт. ст., 3,0 мм рт. ст. и 5,1 мм рт. ст. соответственно. Кроме того, выявлялось улучшение следующих показателей: сопротивление легочных сосудов, давление в правом предсердии и сердечный выброс. Изменения частоты сердечных сокращений и системного АД были незначительными. Степень снижения сопротивления легочных сосудов превосходила степень снижения периферического сосудистого сопротивления. У пациентов, получавших силденафил, выявили тенденцию к улучшению клинического течения заболевания, в частности снижение частоты госпитализаций по поводу ЛГ. Доля пациентов, состояние которых улучшилось, по крайней мере, на один функциональный класс по классификации ВОЗ в течение 12 недель в группах силденафила была выше (28 %, 36 % и 42 % пациентов, получавших силденафил в дозах 20 мг, 40 мг и 80 мг соответственно), чем в группе плацебо (7 %). Кроме того, лечение силденафилом по сравнению с плацебо приводило к улучшению качества жизни, особенно по показателям физической активности, и тенденции к улучшению индекса одышки Борга. Процент пациентов, которым к стандартной терапии пришлось добавить препарат еще одного класса, в группе плацебо был выше (20 %), чем в группах пациентов, получавших силденафил в дозах 20 мг (13 %), 40 мг (16%) и 80 мг (10 %).

Информация по долгосрочной выживаемости

В продленном исследовании было установлено, что силденафил повышает выживаемость пациентов с ЛГ.

Эффективность у взрослых пациентов с ЛГ при совместном применении с эпопростенолом

Эффективность силденафила изучали у 267 пациентов со стабильным течением ЛГ на фоне внутривенного введения эпопростенола. В исследование включали пациентов с первичной ЛГ и ЛГ, ассоциировавшейся с системными заболеваниями соединительной ткани.

Пациенты были рандомизированы на группы плацебо и силденафила (с фиксированным подбором доз, начиная с дозы 20 мг, до 40 мг и затем 80 мг, 3 раза в сутки) при комбинированной терапии с внутривенным введением эпопростенола. Первичной конечной точкой было повышение толерантности к физической нагрузке по тесту 6 минутной ходьбы через 16 недель после начала лечения. Увеличение пройденной дистанции в группе силденафила составило 30,1 м против 4,1 м в группе плацебо. У пациентов, принимавших силденафил, среднее давление в легочной артерии достоверно снижалось на 3,9 мм рт. ст. по сравнению с группой плацебо.

Клинические исходы

Терапия силденафилом значительно увеличивала время до клинического ухудшения ЛГ по сравнению с плацебо. По оценке Каплана-Майера, у пациентов, получающих плацебо, риск развития ухудшения был в три раза выше (пропорция пациентов с ухудшением в группе плацебо составила 0,187 (0,12-0,26), а в группе лечения силденафилом - 0,062 (0,02-0,10), доверительный интервал 95 %). Период времени до клинического ухудшения определялся как время от рандомизации пациентов до первых признаков ухудшения (летальный исход, трансплантация легкого, инициирование терапии бозентаном или изменение дозы эпопростенола из-за клинического ухудшения). У 23 пациентов из группы плацебо отмечали признаки клинического ухудшения (17,6%), в то время как в группе силденафила ухудшение отмечалось у 8 пациентов (6 %).

У пациентов с первичной ЛГ отмечали среднее отклонение в тесте 6- минутной ходьбы: при одновременном применении с силденафилом - 26,39 м, при применении с плацебо - 11,84 м. У пациентов с ЛГ, связанной с системными заболеваниями соединительной ткани - 18,32 и 17,5 м соответственно.

Эффективность и безопасность применения силденафила у взрослых пациентов с ЛГ (при одновременном применении с бозентаном)

В целом, профиль побочных эффектов в двух группах (одновременное применение силденафила и бозентана и монотерапия бозентаном) был одинаковый и соответствовал профилю побочных эффектов при применении силденафила.

Сообщите врачу, если у Вас есть или были в прошлом следующие заболевания или состояния:

- пониженное артериальное давление (АД < 90/50 мм рт.ст. в состоянии покоя);

- сниженный объем крови (гиповолемия). Данное состояние может наблюдаться при недостаточном поступлении жидкости или при потере жидкости (например, при диарее или рвоте);

- значительное сужение аорты (стеноз аорты);

- заболевание сердца, сопровождающиеся увеличением левого желудочка и нарушением кровотока (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия);

- если у Вас есть заболевание, называемое множественная системная атрофия, которое проявляется в том числе значительным снижением АД;

- если Вы принимаете препараты из группы а-адреноблокаторов;

- если у Вас есть или были в прошлом какие-либо сердечно-сосудистые заболевания или нарушения;

- если у Вас есть или были в прошлом случаи передней неартериитной невропатии зрительного нерва;

- если у Вас есть или были в прошлом сахарный диабет, повышенное артериальное давление, ишемическая болезнь сердца, повышенный уровень холестерина в крови (гиперлипидемия);

- если у Вас есть факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. В случае внезапного ухудшения или потери слуха на фоне приема препарата Силденафил Кардио следует немедленно прекратить применение и проконсультироваться с врачом!

- если у Вас есть склонность к кровотечениям;

- если у Вас есть или были в прошлом язва желудка и/или 12-перстной кишки;

- если Вы принимаете препараты для предотвращения образования тромбов из группы антагонистов витамина К (например, варфарин);

- если Вы принимаете препараты для лечения легочной гипертензии из других групп;

- если Вы принимаете препараты для лечения нарушений эрекции, содержащие силденафил (например, Виагру®);

- если у Вас есть анатомические деформации пениса;

- если у Вас есть или были в прошлом заболевания крови, такие как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкоз.

Силденафил Кардио оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Однако если у Вас во время применения препарата возникают такие нежелательные реакции, как выраженное снижением АД, головокружение, искажение цвета (хроматопсия) или затуманивание зрения, Вам следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами. Данные нежелательные реакции возникают чаще в начале лечения или при изменении режима дозирования.

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты, в том числе отпускаемые без рецепта.

Особенно важно сообщить врачу о приеме следующих лекарственных препаратов:

- других препаратов для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ) (амбризентана, бозентана);

- препарата для лечения ВИЧ ритонавира (см. раздел «Противопоказания»);

- препарата для лечения ВИЧ саквинавира;

- препаратов для лечения грибковых заболеваний (кетоконазола, итраконазола) и антибиотиков телитромицина, рифампицина, кларитромицина и эритромицина;

- препарата для лечения язвы желудка и/или 12-перстной кишки циметидина;

- препаратов для лечения эпилепсии (например, карбамазепина, фенитоина и фенобарбитала), нефазодона (для лечения депрессии);

- препаратов Зверобоя продырявленного;

- препаратов, разжижающих кровь (эпопростенола, илопроста);

- препарата для лечения сердечной недостаточности никорандила;

- препаратов для лечения нарушений эрекции (тадалафила, варденафила);

- препарата для разжижения крови варфарина и противодиабетического препарата толбутамида (хотя в исследованиях не было выявлено взаимодействие данных препаратов и силденафила);

- препарата для лечения простатита доксазозина, препаратов для снижения давления из разных групп (совместное применение с силденафилом может привести к чрезмерному снижению АД);

- препарата для разжижения крови ацетокумарола (при совместном применении возможен повышенный риск кровотечений).

Препарат Силденафил Кардио с пищей и напитками

Грейпфрутовый сок может умеренно повышать концентрацию силденафила в крови. Не употребляйте грейпфрутовый сок, если Вы принимаете препарат Силденафил Кардио.

Препарат Силденафил Кардио применяется для снижения повышенного артериального давления (АД) у взрослых при легочной гипертензии (ЛГ).

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Не принимайте препарат Силденафил Кардио:

- если у Вас аллергия на силденафил или любые другие компоненты препарата
(перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);

- если у Вас есть поражение или закупорка мелких сосудов легких (веноклюзионная болезнь);

- если Вы принимаете нитраты или доноры оксида азота (данная группа препаратов обычно используется при болях в груди, вызванных стенокардией);

- если Вы принимаете препараты для лечения грибковых заболеваний (кетоконазол, итраконазол) или ритонавир (препарат для лечения вируса иммунодефицита человека (ВИЧ));

- если Вы принимаете препарат для снижения АД риоцигуат (при совместном приеме возможно падение АД);

- если у Вас есть потеря зрения в одном глазу из-за поражения зрительного нерва при заболевании, называющемся передняя неартериитная ишемическая невропатия зрительного нерва;

- если у Вас есть наследственные дегенеративные заболевания сетчатой оболочки глаза (пигментный ретинит);

- если у Вас есть тяжелые поражения печени (класс С по классификации Чайлд-Пью);

- если у Вас есть или были в прошлом серьезные сердечно-сосудистые заболевания
(инфаркты или инсульты);

- если у Вас есть значительное снижение артериального давления (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., диастолическое АД менее 50 мм рт. ст.);

- если у Вас есть ферментная недостаточность, которая проявляется в непереносимости одного из вспомогательных веществ (лактозы);

- если Ваш возраст или возраст Вашего ребенка меньше 18 лет.

Препарат Силденафил Кардио содержит:

Действующим веществом является силденафил. Каждая таблетка содержит 20 мг силденафила.

Вспомогательными веществами являются целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон К-30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный), лактозы моногидрат (сахар молочный), магния стеарат.

вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза, полисорбат-80 (твин-80), тальк, титана диоксид Е171 , краситель кармуазин (азорубин).

Если Вы приняли препарат Силденафил Кардио больше, чем следовало

Сообщите об этом лечащему врачу и примените обычные поддерживающие меры для уменьшения всасывания лекарства в желудочно-кишечном тракте, например, прием активированного угля и промывание желудка, употребляя большое количество жидкости.

У Вас могут появиться следующие нежелательные реакции: головная боль, приливы «крови» к коже лица, головокружение, диспепсия (может проявляться вздутием живота, диареей или рвотой), заложенность носа, нарушения со стороны органа зрения.

Лечение передозировки симптоматическое.

По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 30 таблеток в банки полимерные типа БП из полиэтилена низкого давления с крышкой из полиэтилена высокого давления или во флакон полимерный из полиэтилена низкого давления с крышкой из полиэтилена высокого давления.

Каждую банку, флакон, 1, 2, 3, 5, 6, 9 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1, 2, 3 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку.

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Силденафил Кардио может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

При появлении следующих серьезных нежелательных реакций сразу прекратите применение препарата и немедленно обратитесь к врачу.

Серьезные нежелательные реакции, частота возникновения которых более чем у 1 человека из 10:

- диарея.

Серьезные нежелательные реакции, частота возникновения которых не более чем у 1 человека из 10:

- воспаление подкожной клетчатки;

- задержка жидкости (отеки);

- кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза;

- неуточненные нарушения зрения.

Серьезные нежелательные реакции, частота возникновения которых не более чем у 1 человека из 1000:

- снижение остроты зрения.

Серьезные нежелательные реакции, частота возникновения которых не известна:

- внезапная глухота;

- снижение АД;

- длительная эрекция; патологическая длительная эрекция, не связанная с сексуальной стимуляцией (приапизм).

Следующие нежелательные реакции могут проявляться по-разному у каждого конкретного пациента и не исключают необходимость консультации с врачом.

Очень частные нежелательные реакции (могут возникать у более чем 1 человека из 10):

- головная боль;

- покраснение кожи лица;

- тяжесть в желудке, вздутие, отрыжка, изжога (диспепсия);

- боль в конечностях.

Частые нежелательные реакции (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

- грипп;

- воспаление околоносовых пазух (синусит);

- неуточненная анемия;

- бессонница, тревога;

- тремор;

- жжение, покалывание, ощущение «ползания мурашек» (парестезия);

- снижение чувствительности (гипестезия);

- затуманенное зрение,

- светобоязнь (фотофобия);

- нарушение восприятия цветов (хроматопсия);

- восприятие всех объектов в сине-зеленом цвете (цианопсия);

- воспаление и покраснение глаз;

- головокружение (вертиго);

- бронхит;

- кровотечение из носа;

- насморк, заложенность носа;

- кашель;

- воспалительные заболевания желудка и кишечника (гастрит, гастроэнтерит);

- изжога, отрыжка, чувство жжения в груди из-за обратного заброса пищи из желудка в
пищевод (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь);

- геморрой;

- вздутие живота;

- сухость слизистой оболочки полости рта;

- облысение (алопеция);

- покраснение отдельных участков на коже (эритема);

- повышенная потливость в ночное время суток;

- боль в мышцах, боль в спине;

- увеличение молочных желез у мужчин (гинекомастия);

- появление крови в сперме (гемоспермия);

- лихорадка.

Редкие нежелательные реакции (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

- двоение в глазах (диплопия);

- нарушение чувствительности глаза.

Нежелательные реакции неизвестной частоты (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

- мигрень;

- кожная сыпь.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. К ним относятся любые нежелательные реакции, не указанные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую через сайт производителя: www.ns03.ru. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата. Также Вы можете сообщить о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом приема препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Беременность

Безопасность приема препарата в период беременности у человека не определена. Принимайте препарат в период беременности только в том случае, если это четко предписано Вашим врачом.

Грудное вскармливание

Неизвестно, выделяется ли силденафил в грудное молоко. При приеме препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время лечения.

Перед приемом препарата Силденафил Кардио проконсультируйтесь с лечащим врачом.

При длительности эрекции более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. В случае если не было проведено немедленное медицинское вмешательство, возможно повреждение тканей полового члена и полная потеря потенции.

Дети и подростки

Не давайте препарат Силденафил Кардио детям от 0 до 18 лет вследствие риска неэффективности и вероятной небезопасности (препарат Силденафил Кардио противопоказан для детей и подростков младше 18 лет).

Особые указания, касающиеся вспомогательных веществ

Препарат Силденафил Кардио содержит лактозу (см. раздел «Противопоказания»).

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки с интервалом 6-8 часов.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 60 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек

Коррекция дозы не требуется, однако при плохой переносимости доза может быть снижена до 20 мг (1 таблетка) два раза в сутки.

Пациенты с нарушениями функции печени

При легком и умеренном нарушении коррекция дозы не требуется. При плохой переносимости доза может быть снижена до 20 мг (1 таблетка) два раза в сутки.

При тяжелом нарушении функции печени препарат противопоказан.

Совместное применение с препаратами других групп для лечения ЛАГ

В некоторых случаях при применении препарата с препаратами для лечения ЛАГ из других групп (например, с бозентаном или илапростом) необходима коррекция дозы. Сообщите врачу, что Вы принимаете какие-либо препараты для лечения ЛАГ.

Применение у детей и подростков

Препарат Силденафил Кардио противопоказан для детей и подростков до 18 лет.

Путь и способ введения

Принимайте препарат внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи.

Продолжительность терапии определяется врачом.

Если Вы забыли принять препарат Силденафил Кардио

Если Вы забыли принять препарат Силденафил Кардио в назначенное время, то примите его как можно скорее в дозе, указанной в листке-вкладыше или в дозе, предписанной врачом. Если пропуск дозы составляет около 6 часов или более, то примите препарат в следующее запланированное время. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Если Вы прекратили прием препарата Силденафил Кардио

Не прекращайте прием препарата Силденафил Кардио, не посоветовавшись с врачом. При наличии вопросов по приему препарата обратитесь к лечащему врачу.

СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА НАО
Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный район, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, д. 4, корп. 1