Рабепразол-КРКА таб киш/раств п/пл/о 20мг N28 (КРКА)

Препарат представляет собой круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета.

Фармакодинамика

Механизм действия

Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Рабепразол натрия подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования Н⁺/К⁺ АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Н⁺/К⁺ АТФаза представляет собой белковый комплекс, который функционирует как протонная помпа, таким образом, рабепразол натрия является ингибитором протонной помпы (ИПП) и блокирует финальную стадию продукции соляной кислоты. Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной, так и стимулированной секреции кислоты, независимо от раздражителя. Рабепразол натрия не обладает антихолинергическими свойствами.

Антисекреторное действие

После приема внутрь 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект развивается в течение часа. Ингибирование базальной и стимулируемой секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 69 % и 82 % соответственно и продолжается до 48 часов. Такая продолжительность фармакодинамического действия намного превышает предсказуемую по периоду полувыведения (Т½) (примерно один час). Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с Н⁺/К⁺ АТФазой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.

Влияние на уровень гастрина в плазме

В ходе клинических исследований пациенты принимали 10 мг или 20 мг рабепразола натрия ежедневно при продолжительности лечения до 43 месяцев. Уровень гастрина в плазме крови был повышен первые 2-8 недель, что отражает ингибирующее действие на секрецию соляной кислоты. Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Влияние на энтерохромафинноподобные клетки

При исследовании образцов биопсии тканей желудка человека из области антрума и дна желудка 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения в течение 8 недель, устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинно-подобных клеток, в степени выраженности гастрита, в частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не были обнаружены.

В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол натрия (10 мг в сутки или 20 мг в сутки) в течение до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для омепразола (20 мг/кг). Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.

Другие эффекты

Системные эффекты рабепразола натрия в отношении центральной нервной системы, сердечно-сосудистой или дыхательной систем в настоящий момент не обнаружены. Было показано, что рабепразол натрия при приеме внутрь в дозе 20 мг в течение 2 недель не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен, концентрацию паратиреоидного гормона в плазме крови, а также на концентрации кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Фармакокинетика

Всасывание

Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его максимальные концентрации (Сmах) в плазме крови достигаются примерно через 3,5 часа после приема дозы 20 мг. Изменение Сmах в плазме крови и значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 мг до 40 мг. Абсолютная биодоступность после приема внутрь 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52 %. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном применении рабепразола. У здоровых добровольцев Т½ из плазмы крови составляет около 1 часа (варьируя от 0,7 до 1,5 часов), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг. У пациентов с хроническим заболеванием печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения, а Т½ из плазмы крови увеличен в 2-3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни Cmax, ни степень абсорбции не изменяются.

Распределение

У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы крови составляет около 97 %.

Биотрансформация и выведение

После приема внутрь однократной дозы 20 мг ¹⁴С-меченного рабепразола натрия неизмененного препарата в моче не было найдено. Около 90 % рабепразола выводится почками главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола натрия выводится через кишечник.

Суммарное выведение составляет 99,8 %. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола натрия с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (M1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Терминальная стадия почечной недостаточности

У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 5 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела), выведение рабепразола натрия схоже с таковым у здоровых добровольцев. AUC и Сmах у этих пациентов были примерно на 35 % ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем Т½ рабепразола составлял 0,82 часа у здоровых добровольцев, 0,95 часа у пациентов во время гемодиализа и 3,6 часа после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Хронический компенсированный цирроз печени

Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени хорошо переносят рабепразол натрия в дозе 20 мг один раз в сутки, хотя AUC удвоена и Сmах увеличена на 50 % по сравнению с аналогичными показателями у здоровых добровольцев соответствующего пола.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг в сутки у пациентов пожилого возраста AUC была примерно вдвое больше, а Сmах повышена на 60 % по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.

Полиморфизм изофермента CYP2C19

У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а Т½ – в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у «быстрых метаболизаторов», в то время как Сmах увеличивается на 40 %.

С осторожностью

Почечная недостаточность тяжелой степени тяжести.

Препарат может вызывать сонливость. При появлении сонливости воздержитесь от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Проконсультируйтесь с лечащим врачом, если Вы принимаете следующие препараты:

• кетоконазол (для лечения грибковых инфекций);
• дигоксин (для лечения заболеваний сердца);
• метотрексат и циклоспорин (препараты, применяемые для подавления иммунной системы после трансплантации органов и лечения некоторых заболеваний);
• атазанавир (противовирусный препарат для лечения ВИЧ-инфекции). Препарат Рабепразол - КРКА может снижать содержание этого препарата в крови, и их не следует принимать одновременно.

Не принимайте препарат Рабепразол - КРКА одновременно с другими препаратами, снижающими образование кислоты в желудке (блокаторы Н2-рецепторов или другие ингибиторы протонного насоса).

Рабепразол

Препарат Рабепразол - КРКА применяется для лечения у взрослых и подростков в возрасте от 12 лет

• Эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или рефлюкс-эзофагит.

Препарат Рабепразол - КРКА применяется для лечения у взрослых в возрасте от 18 лет

• Язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза.
• Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
• Поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
• Неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.
• Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией.
• В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Не принимайте препарат Рабепразол - КРКА:

• если у Вас аллергия на рабепразол натрия или любые другие компоненты препарата;
• если Вы беременны или кормите грудью.

Если любое из перечисленных утверждений относится к Вам (или у Вас есть сомнения), сообщите об этом врачу.

Каждая таблетка содержит 20 мг рабепразола натрия¹ (соответствует рабепразола натрия гидрату 20,94 мг).

¹ Фактическое количество рабепразола натрия рассчитывается в соответствии с его содержанием «как есть». Количество рабепразола натрия компенсируется маннитолом.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: маннитол (Е421), магния оксид легкий, гипролоза, гипролоза низкозамещенная, магния стеарат, этилцеллюлоза, гипромеллозы фталат, моноглицериды, диацетилированные, тальк, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172).

Если Вы приняли препарата Рабепразол - КРКА больше, чем следовало

Не принимайте препарат в дозах, превышающих рекомендованные. Если Вы приняли препарата Рабепразол - КРКА больше, чем следовало, проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки. Случаев тяжелой передозировки рабепразолом не было отмечено. При передозировке лечение направлено на устранение возникших симптомов.

По 14 или 15 таблеток в блистере из комбинированного материала ОПА/Ал/ПВХ и фольги алюминиевой.

По 1, 2 или 4 блистера вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную.

На рынке могут быть представлены не все размеры упаковок.

желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Рабепразол - КРКА может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Прекратите прием препарата Рабепразол - КРКА и немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у Вас появится любая из следующих серьезных нежелательных реакций:

Редко – могут возникать не более чем у 1 человека из 1000:

• острая системная аллергическая реакция, которая может проявляться внезапным отеком лица, затруднением дыхания, снижением артериального давления, что может привести к обмороку (потеря сознания);
• воспаление печени (гепатит), может проявляться пожелтением кожи или склер глаз (желтуха), нарушением функции головного мозга (печеночная энцефалопатия);
• образование заполненных жидкостью пузырей на коже и слизистых оболочках (буллезные высыпания).

Очень редко – могут возникать не более чем у 1 человека из 10000:

• тяжелые кожные реакции, включая интенсивную кожную сыпь, крапивницу, покраснение кожи на всем теле, сильный зуд, образование волдырей, шелушение и отек кожи, воспаление слизистых оболочек (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз);
• кожная сыпь, которая часто начинается с появления красных зудящих пятен на лице, руках или ногах (мультиформная эритема).

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Рабепразол - КРКА.

Часто – могут возникать не более чем у 1 человека из 10:

• неспецифические боли, боль в спине.

Нечасто – могут возникать не более чем у 1 человека из 100:

• повышение в анализе крови активности «печеночных» ферментов.

Редко – могут возникать не более чем у 1 человека из 1000:

• зудящие высыпания различного размера (от точечных до диффузных), возвышающиеся над поверхностью кожи и имеющие четко ограниченные очертания (крапивница);
• боль в мышцах (миалгия);
• боль в суставах (артралгия);
• снижение содержания магния в крови (гипомагниемия);
• снижение числа нейтрофилов в крови (нейтропения);
• снижение числа лейкоцитов в крови (лейкопения);
• снижение числа тромбоцитов в крови (тромбоцитопения).

Очень редко – могут возникать не более чем у 1 человека из 10000:

• воспаление почки с поражением соединительной ткани (острый тубулоинтерстициальный нефрит (возможно развитие почечной недостаточности));
• увеличение грудной железы у мужчин (гинекомастия).

Неизвестно – исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно:

• неспособность мужчины достичь стойкой эрекции или совершить полноценный половой акт (эректильная дисфункция).

Лечение ингибиторами протонного насоса (особенно длительное в течение года и более) может привести к увеличению риска возникновения переломов, железистых полипов дна желудка и подострой кожной красной волчанки. Если у Вас появилась кожная сыпь (особенно на участках, подвергшихся воздействию прямых солнечных лучей), которая сопровождается болью в суставах, немедленно обратитесь за консультацией к врачу.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. К ним также относятся любые нежелательные реакции, не указанные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Российская Федерация

109012, г. Москва, Славянская пл., д. 4, стр. 1

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

Тел.: +7 (800) 550 99 03

Адрес эл. почты: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Веб-сайт: https://roszdravnadzor.gov.ru

Республика Казахстан

010000, г. Астана, район Байконыр, ул. А. Иманова, д. 13, БЦ «Нурсаулет 2»

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

Тел.: + 7 7172 235 135

Адрес эл. почты: farm@dari.kz

Веб-сайт: www.ndda.kz

Кыргызская Республика

720044, Чуйская область, г. Бишкек, ул. 3-я Линия, д. 25

Департамент лекарственных средств и медицинских изделий

Тел.: + 996 (312) 21 92 86

Адрес эл. почты: dlsmi@pharm.kg

Веб-сайт: www.pharm.kg

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом приема препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Не принимайте препарат Рабепразол - КРКА, если Вы беременны или кормите грудью.

Перед приемом препарата Рабепразол - КРКА проконсультируйтесь с лечащим врачом. Препарат следует с осторожностью принимать детям в возрасте от 12 до 18 лет для лечения эрозивной и язвенной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни или рефлюкс-эзофагита.

Обязательно предупредите лечащего врача до начала лечения или во время приема препарата:

• если ранее у Вас были какие-либо аллергические реакции на лечение другими препаратами, которые снижают образование кислоты в желудке, в том числе другие ингибиторы протонного насоса;
• если у Вас выявлены полипы в желудке или опухоль желудка;
• если у Вас нарушена функция почек (тяжелая почечная недостаточность);
• если у Вас нарушена функция печени (тяжелая печеночная недостаточность);
• если у Вас выявлено снижение содержание магния в крови (гипомагниемия); может проявляться в виде болезненного напряжения мышц (тетания) или судорог, нарушений ритма сердца (аритмии). При длительном приеме ингибиторов протонного насоса (более 3-х месяцев) необходимо контролировать содержание магния в крови. Это особенно важно, если Вы одновременно принимаете такие препараты, как дигоксин или препараты, которые могут вызывать гипомагниемию (например, мочегонные препараты (диуретики));
• если у Вас выявлен остеопороз или Вы получаете гормоны (кортикостероиды могут повышать риск остеопороза). Это важно при длительном приеме рабепразола, особенно при приеме более 1 года, так как может повышаться риск переломов бедра, запястья или позвоночника;
• если Вам назначен метотрексат; при необходимости применения высоких доз метотрексата лечащий врач порекомендует Вам временно прекратить прием препарата Рабепразол - КРКА;
• если Вам планируется проведение специфического анализа крови (определение содержания хромогранина А).

Лечение ингибиторами протонного насоса может приводить к возрастанию риска развития желудочно-кишечных инфекций. Если у Вас возникла диарея (водянистая или с примесью крови), которая сопровождается лихорадкой, болью в животе, прекратите прием препарата Рабепразол - КРКА и немедленно проконсультируйтесь с врачом.

Если у Вас появилась кожная сыпь (особенно на участках, подвергшихся воздействию прямых солнечных лучей), особенно если кожная сыпь сопровождается болью в суставах, немедленно обратитесь за консультацией к врачу (см. раздел 4. «Возможные нежелательные реакции»). Врач примет решение следует ли Вам продолжать лечение препаратом Рабепразол - КРКА.

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза

Взрослые

Язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза

Рекомендуемая доза – 20 мг 1 раз в сутки.

Обычно улучшение наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена врачом еще на 6 недель.

Язвенной болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения

Рекомендуемая доза – 20 мг 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения составляет oт 2 до 4 недель. В случае необходимости врач увеличит длительность лечения еще на 4 недели.

Лечение эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни или рефлюкс-эзофагита

Рекомендуемая доза – 20 мг 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости врач увеличит длительность лечения еще на 8 недель.

Поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Рекомендуемая доза – 20 мг 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения определит лечащий врач в зависимости от Вашего состояния.

Неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Рекомендуемая доза – 20 мг 1 раз в сутки.

Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, лечащий врач назначит Вам дополнительное обследование. После улучшения Вашего состояния, купирования симптомов, для предупреждения их последующего возникновения врач назначит Вам прием препарата внутрь 1 раз в сутки по требованию (например, при появлении изжоги).

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией

Ваш лечащий врач подберет Вам необходимую дозу препарата. Начальная доза составляет 60 мг в сутки, затем врач повышает дозу и назначает препарат в дозе до 100 мг в сутки при однократном приеме или по 60 мг 2 раза в сутки. Лечащий врач скажет сколько таблеток Вам принимать и в какое время.

Продолжительность лечения устанавливается лечащим врачом в зависимости от Вашего состояния. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом составляла до 1 года.

Для пациентов с инфекцией Helicobacter pylori

Рекомендуемая доза для пациентов с инфекцией Helicobacter pylori – 20 мг 2 раза в сутки. Врач дополнительно назначит Вам прием антибиотиков.

Продолжительность лечения составляет 7 дней.

Применение у детей и подростков

Рекомендуемая доза для детей в возрасте от 12 до 18 лет для лечения эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни или рефлюкс-эзофагита – 20 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения до 8 недель.

Способ применения

Таблетки следует принимать внутрь целиком. Не измельчайте и не разжевывайте таблетки.

Препарат Рабепразол - КРКА можно принимать независимо от приема пищи.

Если Вы забыли принять препарат Рабепразол - КРКА

Если Вы забыли принять очередную дозу препарата, не беспокойтесь. Примите ее, как только это будет возможно, и затем продолжайте прием как обычно.

Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенный прием препарата.

Если Вы прекратили прием препарата Рабепразол - КРКА

Вам следует проконсультироваться с лечащим врачом, прежде чем прекратить прием данного препарата. Ваше состояние может ухудшиться, если Вы прекратите прием препарата без предварительного обсуждения с лечащим врачом.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.

Без рецепта

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.

Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на пачке картонной после «Годен до:…».

Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.

Хранить при температуре не выше 25 °С, в оригинальном блистере.

Не выбрасывайте препарат в канализацию (водопровод). Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать (уничтожить) препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

Держатель регистрационного удостоверения и производитель

АО «КРКА, д.д., Ново место» / KRKA, d.d., Novo mesto

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения / Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia

Лекарственный препарат зарегистрирован в государствах-членах ЕАЭС под следующими торговыми наименованиями:

За любой информацией о препарате, а также в случаях возникновения претензий следует обращаться к представителю держателя регистрационного удостоверения или держателю регистрационного удостоверения

Российская Федерация

ООО «КРКА-РУС»

143500, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д. 50

Тел.: +7 (495) 994 70 70

Факс: +7 (495) 994 70 78

Адрес эл. почты: krka-rus@krka.biz

Республика Казахстан

ТОО «КРКА Казахстан»

050040, г. Алматы, Микрорайон КОКТЕМ-1, дом 15А, офис 601

Тел.: + 7 (727) 311 08 09

Адрес эл. почты: info.kz@krka.biz

Кыргызская Республика

Представительство АО «КРКА, товарна здравил, д.д., Ново место» в Кыргызстане

720040, Чуйская область, г. Бишкек, бульвар Эркиндик, д. 71, блок А

Тел.: + 996 (312) 66 22 50

Адрес эл. почты: info.kg@krka.biz