Бусерелин Депо фл 3,75мг N1 (ФармСинтез)

Лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Растворитель для приготовления суспензии (Маннитол раствор для инъекций 0,8%)

Прозрачный бесцветный раствор.

Восстановленная суспензия

Взбалтывают содержимое флакона до получения гомогенной суспензии белого или белого с желтоватым оттенком цвета; суспензия не должна расслаиваться в течение не менее 5 минут. При стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании. Суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу 1,2 х 50 и из шприца через иглу 0,8 х 40.

Фармакодинамика

Синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ).

Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.

Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация.

Фармакокинетика

Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

У женщин

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин-депо должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

У мужчин

С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции Бусерелина-депо и на протяжении двух недель после первой инъекции.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Одновременное применение препарата Бусерелин-депо с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Препарат Бусерелин-депо показан к применению у взрослых.

• Гормонозависимый рак предстательной железы;
• Рак молочной железы;
• Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
• Миома матки;
• Гиперпластические процессы эндометрия;
• Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)).

• Гиперчувствительность к бусерелину и/или к любому из вспомогательных веществ;
• Беременность;
• Период грудного вскармливания.

Состав на один флакон:

Растворитель для приготовления суспензии (Маннитол раствор для инъекций 0,8%)

Состав на 1 мл:

В настоящее время о случаях передозировки препаратом Бусерелин-депо не сообщалось.

Лиофилизат, содержащий 3,75 мг бусерелина, помещают во флаконы темного нейтрального стекла или темного стекла первого гидролитического класса, укупоренные пробками лиофильными из бромбутилового каучука и обкатанные алюминиевопластиковыми колпачками.

На флаконы наклеивают самоклеящуюся этикетку.

По 2,0 мл растворителя (маннитол раствор для инъекций 0,8%) помещают в ампулы из бесцветного нейтрального стекла или из стекла первого гидролитического класса, имеющие кольцо натяжения для вскрытия или точку разлома.

На каждую ампулу наклеивают самоклеящуюся этикетку.

В контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки из полиэтилентерефталата и покровного материала помещают:

• 1 флакон с препаратом;
• 1 ампулу с растворителем (2 мл);
• 1 шприц однократного применения вместимостью 5 мл;
• 1 стерильную иглу для инъекции размером 0,8 мм х 40 мм (упакованную в упаковку в комплекте со шприцом);
• 1 стерильную иглу для растворителя размером 1,2 мм х 50 мм;
• 2 спиртовые салфетки.

На покровный материал наклеивают этикетку самоклеящуюся.

1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную. На пачку наносят маркировку типографским способом.

Ниже представлены нежелательные реакции, которые классифицированы по системно - органному классу и распределены по частоте возникновения в следующем порядке: (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

У мужчин и женщин:

Психические нарушения:

часто - частая смена настроения, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы:

очень часто - нарушения сна, головная боль.

Нарушения со стороны сосудов: очень часто - «приливы».

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

часто - крапивница, гиперемия кожи;

редко - ангионевротический отек.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:

частота неизвестна - при длительном применении - деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.

У женщин:

Нарушения со стороны сердца:

часто - сердцебиение.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

частота неизвестна - повышение активности аланинаминотрансферазы в плазме крови, повышение активности аспартатаминотрансферазы в плазме крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто - повышенное потоотделение.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:

часто - неприятные ощущения в суставах.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

очень часто - изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения);

часто - боли внизу живота.

У мужчин:

При лечении рака предстательной железы в течение первых 2-3 недель после первой инъекции бусерелина может отмечаться обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), преходящее повышение концентрации андрогенов в плазме крови.

Нарушения со стороны сосудов:

в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) - тромбоэмболия легочной артерии.

Желудочно-кишечные нарушения:

в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) могут отмечаться диспепсические нарушения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

частота неизвестна - повышенное потоотделение.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:

частота неизвестна - мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения у пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

нечасто - задержка мочеиспускания. Отмечались отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

очень часто - снижение потенции (редко требует отмены терапии);

часто - гинекомастия.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

часто - «почечные отеки»: отеки лица, век, ног.

Препарат противопоказан при беременности и во время грудного вскармливания.

При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы - 3,75 мг внутримышечно (в/м) каждые 4 недели длительно под контролем врача.

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия - 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения - 4-6 мес;

При лечении миомы матки - 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения - перед операцией 3 месяца, в остальных случаях - 6 месяцев;

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) - 3,75 мг в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции.

После блокады гипофизарной функции, подтверждённой снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12-15 дней после инъекции Бусерелина-депо), при отсутствии кист яичника (по данным ультразвукового исследования (УЗИ)), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

Инструкция по использованию

Правила приготовления суспензии и введения препарата

• Препарат вводится только внутримышечно.
• Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением.
• Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.
• Флакон с Бусерелином-депо держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.
• Вскройте шприц, присоедините к нему иглу с розовым павильоном (1,2 х 50 мм) для забора растворителя.
• Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установите шприц на дозу 2,0 мл.
• Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Введите иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.
• Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания лиофилизата растворителем и образования суспензии (примерно на 3-5 минут). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного пропитывания.
• После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.
• Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем опустите срез иглы вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе.
• Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.
• Сразу замените иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0,8 х 40 мм), аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.
• Суспензию препарата Бусерелина-депо следует вводить немедленно после приготовления.
• При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции.
• Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию внутримышечно медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы заменяют ее другой иглой такого же диаметра.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Производитель

Производство готовой лекарственной формы (лиофилизат и растворитель), первичная упаковка:

ООО «КОМПАНИЯ «ДЕКО», Россия

Тверская обл., г.о. Вышневолоцкий, п. Зеленогорский, ул. Советская, д. 6а

Производство готовой лекарственной формы (лиофилизат), первичная упаковка:

ООО «Фарм-Синтез», Россия

Калужская обл., Боровский район, г. Боровск, ул. Московская, д. 30

Вторичная (потребительская) упаковка:

ООО «КОМПАНИЯ «ДЕКО», Россия

Тверская обл., г.о. Вышневолоцкий, п. Зеленогорский, ул. Советская, д. 6а

или

ООО «Фарм-Синтез», Россия

Калужская обл., Боровский район, г. Боровск, ул. Московская, д. 30;

Калужская обл., Боровский район, г. Боровск, ул. Московская, д. 30, помещ. 4

Выпускающий контроль качества:

АО «Фарм-Синтез», Россия

г. Москва, шоссе Энтузиастов, д. 38, к. 15

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии:

АО «Фарм-Синтез», Россия

Юридический адрес: 121357, г. Москва, вн. тер. г. муниципальный округ Можайский, ул. Верейская, д. 29, стр. 134, этаж 4, ком. 22

Адрес: 121357, г. Москва, ул. Верейская, д. 29, стр. 134, офис А 403

Тел: +7 (495) 796-94-33;

Факс: +7 (495) 796-94-34

e-mail: info@pharm-sintez.ru; npr@pharm-sintez.ru;

www.pharm-sintez.ru